エソメプラゾール

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』
移動先: 案内検索
エソメプラゾール
Esomeprazol-Strukturformel.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Nexium
Drugs.com monograph
MedlinePlus a699054
胎児危険度分類
法的規制
投与方法 経口
薬物動態データ
生物学的利用能 50 - 90%
代謝 肝臓 (CYP2C19, CYP3A4)
半減期 1–1.5 時間
排泄 80% 腎臓
20% 糞便
識別
CAS番号
119141-88-7
ATCコード A02BC05 (WHO)
PubChem CID: 9579578
DrugBank APRD00363 チェック
ChemSpider 7853936 チェック
UNII N3PA6559FT ×
KEGG D07917  チェック
ChEBI CHEBI:50275 ×
ChEMBL CHEMBL1201320 ×
化学的データ
化学式 C17H19N3O3S
分子量 345.417 g/mol

エソメプラゾール(Esomeprazole)は、日本では4番目に開発・上市されたプロトンポンプ阻害剤である[1]。日本国外では Zoleri、Nexium、Lucen、Esopral などの商品名でアストラゼネカから製造販売されている。日本では2011年よりネキシウムの商品名で製造・開発がアストラゼネカ、流通・販売が第一三共で発売された。

薬理[編集]

エソメプラゾールは、オメプラゾール光学分割したS-エナンチオマーである。S 体はR 体に比べ、肝臓での初回通過効果を受けにくく、未変化体のAUCはオメプラゾールに比べおよそ1.7倍で推移するため、より強い酸分泌抑制効果を示す。S 体とR 体の酸分泌抑制作用には差はない。

アストラゼネカは、単一のエナンチオマーであるエソメプラゾールはラセミ混合物であるオメプラゾールよりも薬効が改善していると主張している[2]。しかしながら、活性が向上しているかについては議論があり、一部ではオメプラゾールからエソメプラゾールに切り替える利点はないと主張されている[3]

プロトンポンプ阻害剤であるエソメプラゾールは、胃壁細胞のATPアーゼを阻害することによって胃酸分泌を抑制する。

適応症[編集]

禁忌[編集]

アタザナビル英語版または リルピビリン英語版を服用中の患者はそれらの薬剤の吸収が低くなり、血中濃度が下がるので禁忌である[4]

副作用[編集]

重大な副作用とされているものは、

である。(発現率未記載の副作用は頻度不明) オメプラゾールに記載されている溶血性貧血、急性腎不全、視力障害が削除されている。

その他1%以上に、発疹、下痢・軟便(19.9%)、味覚異常(7.8%)、口内炎、腹痛、食道炎、腹部膨満感、肝酵素上昇 が生じる。

出典[編集]

関連項目[編集]