イグラチモド

Iguratimod
臨床データ
販売名	Careram; Kolbet
別名	T-614
識別子
	IUPAC名 N-(3-Formamido-4-oxo-6-phenoxy-4H-chromen-7-yl)methanesulfonamide;
CAS登録番号	123663-49-0;
PubChem; CID	124246;
ChemSpider	110694;
CompTox; Dashboard; (EPA)	DTXSID0048971 ;
ECHA InfoCard	100.236.037
化学的および物理的データ
化学式	C17H14N2O6S
分子量	374.368 g/mol
3D model; (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O=S(=O)(Nc3c(Oc1ccccc1)cc2c(O/C=C(\C2=O)NC=O)c3)C;
	InChI InChI=1S/C17H14N2O6S/c1-26(22,23)19-13-8-15-12(17(21)14(9-24-15)18-10-20)7-16(13)25-11-5-3-2-4-6-11/h2-10,19H,1H3,(H,18,20); Key:ANMATWQYLIFGOK-UHFFFAOYSA-N;
	テンプレートを表示

イグラチモド (Iguratimod) は、関節リウマチ治療薬の一つである^[1]^[2]。日本において、富山化学により開発された。2012年6月厚生労働省より製造販売承認を受け、製品名をエーザイがケアラム、大正富山医薬品がコルベットとして販売している^[3]^[4]。

禁忌

妊婦または妊娠している可能性のある婦人、製剤成分に過敏症を有する患者に対して禁忌であるほか、下記の患者に禁忌とされている^[5]^[6]。

添付文書に記載されている重大な副作用は、肝機能障害（0.49%）、黄疸（0.10%）、汎血球減少症（0.10%）、白血球減少（0.10%）、消化性潰瘍（0.68%）、間質性肺炎（0.29%）、感染症（敗血症、膿胸等）（0.19%）である。

その他10%以上の患者にAST(GOT)増加、ALT(GPT)増加、Al-P増加、γ-GTP増加が見られる。

リンパ球B細胞に直接作用し、IgGやIgMなどの免疫グロブリンの産生を抑制する。
単球・マクロファージに作用し、TNFα・インターロイキン-1β・インターロイキン-6などの炎症性サイトカインの産生を抑制する。これらは NF-κB (nuclear factor-kappa B) を介した作用であることが示唆されている。

↑ Keiichi Tanaka (2009). “Iguratimod (T-614): A novel disease modifying anti-rheumatic drug”. Rheumatology Reports 1 (1).
↑ Lu, Liang-jing; Teng, Jia-lin; Bao, Chun-de; Han, Xing-hai; Sun, Ling-yun; Xu, Jiang-hua; Li, Xing-fu; Wu, Hua-xiang (2008). “Safety and efficacy of T-614 in the treatment of patients with active rheumatoid arthritis: a double blind, randomized, placebo-controlled and multicenter trial”. Chinese Medical Journal 121 (7): 615–619. PMID 18466681.
↑ Joanne Bronson; Murali Dhar; William Ewing; Nils Lonberg. “31 To Market, To Market - 2011”. In Manoj C. Desai. Annual Reports in Medicinal Chemistry. 47. pp. 499–569. doi:10.1016/B978-0-12-396492-2.00031-X
↑ Eisai Co. (June 29, 2012). “Eisai and Toyama Chemical Receive Approval to Market Anti-rheumatic Agent Iguratimod in Japan” (Press release). 2012年11月15日閲覧.
↑ “ケアラム錠25mg 添付文書” (2015年12月). 2016年6月27日閲覧。
↑ “コルベット錠25mg 添付文書” (2015年12月). 2016年6月27日閲覧。