アセタゾラミド

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』
ナビゲーションに移動 検索に移動
アセタゾラミド
Skeletal formula of acetazolamide
Ball-and-stick model of the acetazolamide molecule
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Diamox
Drugs.com monograph
胎児危険度分類
法的規制
投与方法 経口、静注
薬物動態データ
代謝 None[1]
半減期 2-4時間[1]
排泄 尿中 (90%)[1]
識別
CAS番号
59-66-5 チェック
ATCコード S01EC01 (WHO)
PubChem CID: 1986
DrugBank DB00819 チェック
ChemSpider 1909 チェック
UNII O3FX965V0I チェック
KEGG D00218  チェック
ChEBI CHEBI:27690 チェック
ChEMBL CHEMBL20 チェック
PDB ligand ID AZM (PDBe, RCSB PDB)
化学的データ
化学式 C4H6N4O3S2
分子量 222.24 g·mol−1
物理的データ
融点 258 - 259 °C (496 - 498 °F)

アセタゾラミド (Acetazolamide) は、炭酸脱水酵素阻害薬英語版の一種である。錠剤、粉末、注射剤がある。

効能・効果[編集]

作用と利用法[編集]

アセタゾラミドは主として近位尿細管で作用し、炭酸脱水酵素を阻害することによりHCO
3
の再吸収を抑制する。利尿作用を持つが、主として利尿薬としてではなく緑内障の治療薬として用いる。毛様体上皮に作用して房水の産生を減少させる事による。また内耳で局所的にリンパ分泌を抑制するためメニエール病に用いられ、体内貯留水分の排泄や神経系に対する抑制作用による月経前緊張症の症状緩和効果や、脳内CO2濃度の局所的増大効果を利用してのてんかんの薬物治療の補助にも用いられている[2]:11-12。そのほか、脳脊髄液の産生抑制を目的に水頭症の治療に使用される。即効性が高く、利尿作用を持つ反面、喉が渇く場合もあるので水分補給が必要になる。

高山病予防[編集]

なお、これらとは別に、アセタゾラミドが腎臓で炭酸脱水素酵素を阻害したために代謝性アシドーシスが起こった結果(副作用が起こった結果)、代償的に呼吸性アルカローシス(肺から炭酸を捨てることで血液のpHを上げようとすること)が起こる、つまり過換気気味となりがちである。これを利用して、高山病の発生を、ある程度予防するという使い方がなされる例も見られる。このように、副作用とされてきた作用を、主作用として用いる例も見られる。しかしながら、たとえアセタゾラミドを使用したところで、絶対に高山病を発症しないというわけではない。

脳循環予備能検査薬[編集]

アセタゾラミドは脳血管拡張作用を持つ為、適応外使用ではあるが20年以上にわたり脳循環予備能の評価の際に用いられてきた。しかし急性心不全や肺水腫などの重篤な副作用が発生し、死亡に至る例もあったため、日本脳卒中学会、日本脳神経外科学会、日本神経学会、日本核医学会の4学会から為るアセタゾラミド(ダイアモックス)適正使用合同検討委員会は2014年6月に緊急声明を発表し、検査が必要不可欠な場合にのみ実施する事、患者の同意を得ること、呼吸モニターや心電図モニターなどを実施することを呼びかけた[3]

禁忌[編集]

以下の患者には禁忌である。

  • 肝硬変等の進行した肝疾患または高度の肝機能障害のある患者
  • 無尿、急性腎不全の患者
  • クロール血症性アシドーシス
  • 体液中のナトリウムカリウムが明らかに減少している患者
  • (長期投与禁忌)慢性閉塞隅角緑内障の患者
  • アジソン病の人
  • 副腎皮質刺激ホルモン剤の投与を受けている人

副作用[編集]

添付文書に記載されている重大な副作用は、代謝性アシドーシス、電解質異常、ショック、アナフィラキシー様症状、再生不良性貧血溶血性貧血無顆粒球症血小板減少性紫斑病、皮膚粘膜眼症候群(スティーブンス・ジョンソン症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、急性腎不全、腎・尿路結石、精神錯乱、痙攣、肝機能障害、黄疸である[4]。多尿、過敏症(発疹)、倦怠感、四肢の知覚異常、食欲不振、下痢、腹痛、嘔吐、吐き気、味覚異常、

妊娠マウスを用いた実験では、胎児の死亡や骨形成不全等が観察されている[4]

出典[編集]

  1. ^ a b c Diamox Sequels (acetazolamide) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more”. Medscape Reference. WebMD. 2014年4月10日閲覧。
  2. ^ ダイアモックス末/ダイアモックス錠250mg インタビューフォーム”. 三和化学研究所 (2011年12月). 2015年4月15日閲覧。
  3. ^ 【緊急】ダイアモックス注射用による重篤な副作用の発生について”. 日本核医学会 (2014年6月18日). 2014年8月24日時点のオリジナル[リンク切れ]よりアーカイブ。2015年4月15日閲覧。
  4. ^ a b ダイアモックス末/ダイアモックス錠250mg 添付文書” (2011年12月). 2015年4月15日閲覧。

参考文献[編集]

  • 獣医学大辞典編集委員会編集 『明解獣医学辞典』 チクサン出版社 1991年 ISBN 4-88500-610-4
  • 伊藤勝昭ほか編集 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4-87402-101-8