アザセトロン

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アザセトロン
Azasetron.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names
投与方法 Oral
識別
CAS番号
123039-99-6
ATCコード none
PubChem CID: 2264
IUPHAR/BPS 2285
ChemSpider 2177 チェック
UNII 77HC7URR9Z チェック
KEGG D07481  チェック
ChEMBL CHEMBL1598608
化学的データ
化学式 C17H20ClN3O3
分子量 349.81 g/mol

アザセトロン(Azasetron、開発コードY-25130)とは5-HT3受容体アンタゴニストの一つである。1987年に日本で創製され、1994年1月に注射剤が、1999年6月に錠剤が製造承認された[1]:1

効能・効果[編集]

抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)

副作用[編集]

重大な副作用には、ショックとアナフィラキシーショックが設定されている。(共に頻度不明)

治験では注射剤で3.29%[2]:29、錠剤で4.29%[1]:28に副作用が見られ、主なものは頭痛、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇であった。

作用機序[編集]

消化管(特に胃)に多く存在する腸クロム親和性細胞英語版(EC細胞)は、抗悪性腫瘍薬に刺激されると大量のセロトニン(5-HT)を放出する。セロトニンは求心性迷走神経末端を刺激し、嘔吐中枢を直接刺激すると共に化学受容器引き金帯も同時に刺激して、嘔吐を誘発する。この経路の内、EC細胞と迷走神経末端に5-HT3受容体が存在する。アザセトロンは5-HT3受容体を阻害して迷走神経を抑制すると同時に、EC細胞の5-HT3受容体を阻害してセロトニンの分泌を抑制する[1]:12

出典[編集]

  1. ^ a b c セロトーン錠10mg インタビューフォーム (PDF)” (2011年4月). 2016年5月31日閲覧。
  2. ^ セロトーン静注液10mg インタビューフォーム (PDF)” (2011年4月). 2016年5月31日閲覧。