ロサルタン
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | ニューロタン |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a695008 |
ライセンス | US Daily Med:リンク |
胎児危険度分類 | |
法的規制 |
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投与経路 | Oral |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 25–35% |
血漿タンパク結合 | 99.7% (primarily albumin) |
代謝 | Hepatic (CYP2C9, CYP3A4) |
半減期 | 1.5–2 hours |
排泄 | Renal 13–25%, biliary 50–60% |
識別 | |
CAS番号 | 114798-26-4 |
ATCコード | C09CA01 (WHO) |
PubChem | CID: 3961 |
IUPHAR/BPS | 590 |
DrugBank | DB00678 |
ChemSpider | 3824 |
UNII | JMS50MPO89 |
KEGG | D08146 |
ChEBI | CHEBI:6541 |
ChEMBL | CHEMBL191 |
化学的データ | |
化学式 | C22H23ClN6O |
分子量 | 422.91 |
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ロサルタン(英: losartan)とは主に高血圧の治療に使用されるアンジオテンシンII受容体拮抗薬の一つ。ロサルタンは最初に市販されたアンジオテンシンII受容体拮抗薬である。近年ではMerck & Co., Inc.よりCozaar®という商品名で市販されている。日本での商品名はニューロタン®で、MSD (Merck Sharp & Dohme)(旧万有製薬)より市販されている。
作用機序
ロサルタンはアンジオテンシンII受容体1型(AT1)に選択的に拮抗し、終末器官のアンジオテンシンIIに対する反応を低下させる。ロサルタンは総末梢抵抗(後負荷)と心臓の静脈環流(前負荷)を低下させる。アンジオテンシンIIの生理的作用にはアルドステロン放出の刺激が含まれており、ロサルタンはこれと拮抗する。血圧低下はレニン-アンジオテンシン系の状態とは関係なく起きる。ロサルタンの投与によりアンジオテンシンIIのフィードバックが抑制され、血漿中のレニン活性が高まる。
また尿細管での尿酸の再吸収を担うURAT1も阻害するため、尿酸が排泄され、血中の尿酸値は下がるという特性を持つ(この特性のため利尿剤との配合剤プレミネントで尿酸値上昇がみられない)。
適応症
副作用
- 高カリウム血症
- 腎機能障害
- 肝機能障害
関連項目
外部リンク
医療関係者向け