フェノバルビタール
 | |
 | |
| IUPAC命名法による物質名 | |
|---|---|
| |
| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 |
|
| 法的規制 | |
| 投与経路 | 経口, 直腸, 非経口(筋肉注射、静脈注射) |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | >95% |
| 血漿タンパク結合 | 20 to 45% |
| 代謝 | 肝臓 (大部分はCYP2C19) |
| 半減期 | 53-118時間 |
| 排泄 | 尿または糞便 |
| 識別 | |
| CAS番号 | 50-06-6 |
| ATCコード | N05CA24 (WHO) N03AA02 (WHO) |
| PubChem | CID: 4763 |
| DrugBank | APRD00184 |
| ChemSpider |
4599  |
| UNII |
YQE403BP4D |
| KEGG | D00506 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C12H12N2O3 |
| 分子量 | 232.235 g/mol |
| |
| |
フェノバルビタール（英:Phenobarbital:略記PB）は、バルビツール酸系の抗てんかん薬である。日本ではフェノバールで販売される。適応は、不眠症・不安の鎮静や、てんかんのけいれん発作である。抗不安薬、睡眠薬といった用途では、現在ではより安全なベンゾジアゼピン系に置き換えられた[1]。てんかんにおいても、フェノバルビタールは第一選択薬ではない[2]。またベゲタミンの成分の1つである。
薬事法における劇薬、習慣性医薬品である。乱用薬物であり向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定される。麻薬及び向精神薬取締法における第三種向精神薬である。
バルビツール酸系は、急速に耐性を生じ、急速に減量した際のけいれん大発作に注意が必要である[1]。
機序
GABAA受容体に作用し、中枢神経系における抑制系の増強により興奮を抑制する。作用の発現は遅く持続的である（長時間作用型）。
特徴
日本における適応は以下である。
用法・用量
1日30～200mg（フェノバルビタール散10％：0.3～2g）を1～4回に分割経口投与する。
不眠症の場合は、フェノバルビタールとして、通常成人1回30～200mg（フェノバルビタール散10％：0.3～2g）を就寝前に経口投与する。
販売
商品名はフェノバール（第一三共株式会社）、ルミナール（純生）等。
薬物動態
シトクロムP450など解毒酵素の遺伝子発現を誘導する作用が強い[3]。
フェノバルビタールは過量投薬のリスクが高く、治療薬物モニタリングが必要である[4]。
なお、例えば炭酸水素ナトリウムを投与するなどことによって尿をアルカリ性にした場合、フェノバルビタールの尿中への排泄が速くなることが知られている[5]。
副作用
バルビツール酸系は治療域と毒性域が近く、過剰摂取時に致命的となりえる[8]ため、特に抗不安薬、睡眠薬といった用途では、現在ではより安全なベンゾジアゼピン系に置き換えられた[1]。
バルビツール酸系は、急速に耐性を生じ、離脱を急速に進めた場合、交感神経系の過剰亢進によるけいれん大発作に注意が必要である[1]。
診療ガイドライン
2010年のてんかん治療ガイドラインにおいても、フェノバルビタールの優先度は低いため、第一選択の薬としては推奨されていない[2]。中止の際には漸減が原則であり、急な中止は、けいれん重積に注意が必要である[9]。
出典
- ^ a b c d 世界保健機関 (1994) (pdf). Lexicon of alchol and drug term. World Health Organization. pp. 18-19. ISBN 92-4-154468-6 （HTML版 introductionが省略されている）
- ^ a b 日本神経学会(監修)『てんかん治療ガイドライン2010』医学書院、2010年。ISBN 978-4-260-01122-8。
- ^ a b
- 伊藤勝昭ほか編集 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4874021018
- ^ 日本臨床薬理学会『臨床薬理学』（第3版）医学書院、2011年、78頁。ISBN 978-4260012324。
- ^ その9 バルビタール系薬物
- ^ 水島裕 編『今日の治療薬2000』南江堂、736頁。ISBN 9784524221479。
- ^ 東京化学同人 編『化学大辞典』（1版）、1989年、1968頁。ISBN 9784807903238。
- ^ 用量最大200mg/dayに対し[6]ラットLD50（経口）162±14mg/kg[7]
- ^ 同『てんかん治療ガイドライン2010』102頁。
関連項目
外部リンク
| GABAA アゴニスト/PAM |
| ||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| GABAB アゴニスト | |||||||||||||||||||||||
| H1 インバース アゴニスト |
| ||||||||||||||||||||||
| α1-アドレナリン アンタゴニスト |
| ||||||||||||||||||||||
| α2-アドレナリン受容体 アゴニスト | |||||||||||||||||||||||
| 5-HT2A アンタゴニスト |
| ||||||||||||||||||||||
| メラトニン アゴニスト | |||||||||||||||||||||||
| オレキシン アンタゴニスト | |||||||||||||||||||||||
| その他 | |||||||||||||||||||||||
 Category:睡眠薬 | |||||||||||||||||||||||
 | この項目は、薬学に関連した書きかけの項目です。この項目を加筆・訂正などしてくださる協力者を求めています（プロジェクト:薬学／Portal:医学と医療/Portal:化学）。 |