エピナスチン
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a604011 |
胎児危険度分類 |
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投与経路 | Eye drops |
薬物動態データ | |
血漿タンパク結合 | 64% |
半減期 | 12 hours |
識別 | |
CAS番号 | 80012-43-7 |
ATCコード | R06AX24 (WHO) S01GX10 (WHO) |
PubChem | CID: 3241 |
DrugBank | DB00751 |
ChemSpider | 3128 |
UNII | Q13WX941EF |
KEGG | D07900 |
ChEBI | CHEBI:51032 |
ChEMBL | CHEMBL1106 |
化学的データ | |
化学式 | C16H15N3 |
分子量 | 249.311 g/mol |
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エピナスチン(Epinastine)は第二世代抗ヒスタミン薬であり、肥満細胞を安定化させてヒスタミンおよびSRS‐Aの遊離を抑制する作用も持つ。 加えてIL-6、IL-8 等の炎症性サイトカインの産生・遊離の抑制等の作用も有する[1]。ヒスタミンH1受容体阻害作用は高選択的であり、血液脳関門を通過しない[2]。
1994年より商品名アレジオンが販売され、現在では錠剤(10mg、20mg)、ドライシロップ(1%)、点眼剤(0.05%)が入手できる。
経口薬は気管支喘息、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹、瘙痒を伴う尋常性乾癬に、点眼薬はアレルギー性結膜炎に用いられる。
副作用
内服薬の重大な副作用は肝機能障害、黄疸、血小板減少である[1]。 点眼薬の重大な副作用は記載されていない。
内服薬による眠気は少ないとされるが、無い訳ではない。 また、腎機能が低下した高齢者は口渇の症状が出る場合がある。
一般用医薬品
2011年10月、エスエス製薬からアレジオン10が発売された。医療用医薬品が一般用医薬品に転用(スイッチOTC)された例である[3]。 当時は「眠くなりにくい」「1日1回1錠」が謳い文句とされた。
参考資料
- ^ a b “アレジオン錠10/アレジオン錠20 添付文書” (2011年9月). 2014年11月3日閲覧。
- ^ Walther G, Daniel H, Bechtel WD, Brandt K (April 1990). “New tetracyclic guanidine derivatives with H1-antihistaminic properties. Chemistry of epinastine”. Arzneimittel-Forschung 40 (4): 440–6. PMID 1972625.
- ^ “医療用成分(エピナスチン塩酸塩)をOTC医薬品に初めてスイッチ” (2011年10月19日). 2014年11月3日閲覧。