エピナスチン

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Epinastine
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com monograph
MedlinePlus a604011
胎児危険度分類
  • C
投与経路 Eye drops
薬物動態データ
血漿タンパク結合64%
半減期12 hours
識別
CAS番号
80012-43-7 チェック
ATCコード R06AX24 (WHO) S01GX10 (WHO)
PubChem CID: 3241
DrugBank DB00751 チェック
ChemSpider 3128 チェック
UNII Q13WX941EF チェック
KEGG D07900  チェック
ChEBI CHEBI:51032 チェック
ChEMBL CHEMBL1106 チェック
化学的データ
化学式C16H15N3
分子量249.311 g/mol
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エピナスチン(Epinastine)は第二世代抗ヒスタミン薬であり、肥満細胞を安定化させてヒスタミンおよびSRS‐Aの遊離を抑制する作用も持つ。 加えてIL-6、IL-8 等の炎症性サイトカインの産生・遊離の抑制等の作用も有する[1]ヒスタミンH1受容体阻害作用は高選択的であり、血液脳関門を通過しない[2]

1994年より商品名アレジオンが販売され、現在では錠剤(10mg、20mg)、ドライシロップ(1%)、点眼剤(0.05%)が入手できる。

経口薬は気管支喘息アレルギー性鼻炎蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹、瘙痒を伴う尋常性乾癬に、点眼薬はアレルギー性結膜炎に用いられる。

副作用

内服薬の重大な副作用は肝機能障害、黄疸、血小板減少である[1]。 点眼薬の重大な副作用は記載されていない。

内服薬による眠気は少ないとされるが、無い訳ではない。 また、腎機能が低下した高齢者は口渇の症状が出る場合がある。

一般用医薬品

2011年10月、エスエス製薬からアレジオン10が発売された。医療用医薬品が一般用医薬品に転用(スイッチOTC)された例である[3]。 当時は「眠くなりにくい」「1日1回1錠」が謳い文句とされた。

参考資料

  1. ^ a b アレジオン錠10/アレジオン錠20 添付文書” (2011年9月). 2014年11月3日閲覧。
  2. ^ Walther G, Daniel H, Bechtel WD, Brandt K (April 1990). “New tetracyclic guanidine derivatives with H1-antihistaminic properties. Chemistry of epinastine”. Arzneimittel-Forschung 40 (4): 440–6. PMID 1972625. 
  3. ^ 医療用成分(エピナスチン塩酸塩)をOTC医薬品に初めてスイッチ” (2011年10月19日). 2014年11月3日閲覧。

外部リンク