メトホルミン

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メトホルミン
IUPAC命名法による物質名
N,N-dimethylimidodicarbonimidic diamide
臨床データ
ライセンス US FDA:link
胎児危険度分類 C(AU)    B(US)    
法的規制 POM   (UK)   ℞-only   (US)   
投与方法 Oral
薬物動態的データ
生物学的利用能 50 to 60% under fasting conditions
代謝 None
半減期 6.2 hours
排泄 Active renal tubular excretion by OCT2
識別
CAS登録番号 657-24-9
ATCコード A10BA02
A10BD02

 (with sulfonylureas)
A10BD03  (with rosiglitazone)
A10BD05  (with pioglitazone)
A10BD07  (with sitagliptin)
A10BD08  (with vildagliptin)
PubChem CID 4091
DrugBank APRD01099
別名 1,1-dimethylbiguanide
化学的データ
化学式 C4H11N5 
分子量 129.164 g/mol (free)
165.63 g/mol (HCl)

メトホルミン（英: Metformin）は、ビグアナイド系薬剤に分類される経口糖尿病治療薬のこと。塩酸塩が製剤化されている[1]。日本での商品名は「メトグルコ®」「メルビン®」（ともに大日本住友製薬）や「グリコラン®錠」（日本新薬）が先発品として上市されている[2]。後発医薬品としては「メデット®」や「ネルビス®」などがある[2]。

目次

薬理 [編集]

糖尿病に効能をもつことは開発当初から知られていたが、薬理についてはながく不詳であった。近年AMPKを介した細胞内信号伝達系を刺激することにより糖代謝を改善することが知られつつある[3]。

適応症 [編集]

副作用 [編集]

  • 皮膚掻痒感
  • 下痢、嘔吐、嘔気、腹痛
  • 乳酸アシドーシス[5]（ブホルミンなどの他のビグアナイド系薬剤に比べ少ないため、肝障害・腎障害がなければ頻度は少ない。我が国のMORE studyでは一例もみられなかった。[6]）

エビデンス [編集]

  • メトホルミンはアテローム性血栓症をもつ糖尿病患者の全死亡率を24%低下させることが報告された。[7]Adverse CV Events with Metformin vs. Sulfonylureas
  • 新規に処方をされた糖尿病患者において、メトホルミンはスルホニルウレア剤と比べ、心血管イベント発症リスクが低いことが示唆された。[8]

脚注 [編集]

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  1. ^ 大日本住友製薬、p2。
  2. ^ a b 大日本住友製薬、p19。
  3. ^ 大日本住友製薬、p7。
  4. ^ 大日本住友製薬、p6。
  5. ^ 大日本住友製薬、p11-17。
  6. ^ 加来浩平 他, 糖尿病; 2006; 49: 325-331
  7. ^ Metformin Use and Mortality Among Patients With Diabetes and Atherothrombosis. Roussel R. and others, Arch Intern Med. 2010;170(21):1892-1899
  8. ^ Ann Intern Med 2012 Nov 6; 157:601.

参考文献 [編集]

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