メトトレキサート
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| IUPAC命名法による物質名 | |
| (S)-2-(4-(((2,4-diaminopteridin-6-yl) methyl)methylamino)benzamido) pentanedioic acid |
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| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 | D（豪州）、X（米国） |
| 法的規制 | 劇薬 指定医薬品 処方せん医薬品 |
| 投与方法 | 点滴静注、経口 |
| 薬物動態的データ | |
| 生物学的利用能 | 17～90% |
| 血漿タンパク結合 | 50% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 半減期 | 3～15時間（用量依存） |
| 排泄 | 尿中:48（1時間）～100%（24時間） |
| 識別 | |
| CAS登録番号 | 59-05-2 |
| ATCコード | L01BA01 L04AX03 |
| PubChem | CID 126941 |
| DrugBank | APRD00353 |
| KEGG | D00142 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C20H22N8O5 |
| 分子量 | 454.44 |
メトトレキサート（Methotrexate : MTX）とは、葉酸代謝拮抗剤に分類される抗悪性腫瘍薬（抗がん剤）、抗リウマチ薬である。 商品名は、抗がん剤としては、メソトレキセート （販売 : ワイス／武田）、抗リウマチ薬としては、リウマトレックス（同左）、メトトレキサート（沢井ほか）など。
本薬には、本薬の注射後に解毒剤のロイコボリンを投与する特殊な用法があり、これをメトトレキサート・ロイコボリン救援療法という。
目次 |
[編集] 効能・効果
[編集] 注射剤
その他、適用外ではあるが、胃癌、乳癌、尿路上皮癌などにも使用される。
[編集] 2.5mg錠剤
- 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
- 急性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、絨毛性疾患（絨毛癌、破壊胞状奇胎、胞状奇胎）
[編集] 2mg錠剤、カプセル
[編集] 作用機序
- 葉酸を活性型葉酸にする酵素の働きを阻止することにより、核酸合成を阻止し、細胞増殖を抑制する。
- 免疫グロブリン産出、抗体産出、リンパ球増殖等の抑制により、免疫を抑制すると考えられている。また、滑膜組織や軟骨組織の破壊に関係するコラゲナーゼの産出を抑制する。
[編集] 副作用
- 間質性肺炎
- 免疫応答として間質性肺炎を来たすことがある。頻度は1～2%といわれる。用量依存性はなく、葉酸で予防はできない。関節リウマチ治療においては、発症者のうち6ヶ月以内に80%が、1年以内に90%が発症するといわれており、投与開始初期には十分注意を要する。
- 胸部レントゲン写真、胸部単純CT、KL-6やSP-Dを用いて肺傷害を評価することが多い。
- 肝障害
- 骨髄抑制・骨髄破壊
- 骨髄で産生される、血液の細胞成分である赤血球・白血球・血小板は新陳代謝による回転（ターンオーバー）の速い細胞の代表的なものである。これらはDNAの代謝阻害を受けると、その影響が著名に現れ、減少する。骨髄抑制により貧血や日和見感染、出血傾向がみられることがある。
上記の一連の副作用を軽減するため、メソトレキセートを最後に服用してから48時間後にフォリアミンを服用する処方もしばしば行われる。
