メトトレキサート

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メトトレキサート
IUPAC命名法による物質名
(S)-2-(4-(((2,4-diaminopteridin-6-yl) methyl)methylamino)benzamido) pentanedioic acid
識別
CAS登録番号	59-05-2
ATCコード	L01BA01 L04AX03
PubChem	126941
DrugBank	APRD00353
化学的データ
化学式	C20H22N8O5
分子量	454.44
薬物動態的データ
生物学的利用能	17～90%
血漿タンパク結合	50%
代謝	肝臓
半減期	3～15時間（容量依存）
排泄	尿中:48（1時間）～100%（24時間）
治療上の注意事項
胎児危険度分類	D（豪州）、X（米国）
法的規制	劇薬 指定医薬品 処方せん医薬品
投与方法	点滴静注、経口

メトトレキサート（Methotrexate : MTX）とは、葉酸代謝拮抗剤に分類される抗悪性腫瘍薬（抗がん剤）、抗リウマチ薬である。 商品名は、抗がん剤としては、メソトレキセート （販売 : ワイス／武田）、抗リウマチ薬としては、リウマトレックス（同左）、メトトレキサート（沢井ほか）など。

本薬には、本薬の注射後に解毒剤のロイコボリンを投与する特殊な用法があり、これをメトトレキサート・ロイコボリン救援療法という。

目次 1 効能・効果 1.1 注射剤 1.2 2.5mg錠剤 1.3 2mg錠剤、カプセル 2 作用機序 3 関連項目

[編集] 効能・効果

[編集] 注射剤

• メトトレキサート・ロイコボリン救援療法
  • 肉腫（骨肉腫、軟部肉腫等）
  • 急性白血病の中枢神経系及び睾丸への浸潤に対する寛解
  • 悪性リンパ腫の中枢神経系への浸潤に対する寛解

その他、適用外ではあるが、胃癌、乳癌、尿路上皮癌などにも使用される。

[編集] 2.5mg錠剤

• 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • 急性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、絨毛性疾患（絨毛癌、破壊胞状奇胎、胞状奇胎）

[編集] 2mg錠剤、カプセル

• 関節リウマチ

[編集] 作用機序

• 葉酸を活性型葉酸にする酵素の働きを阻止することにより、核酸合成を阻止し、細胞増殖を抑制する。
• 免疫グロブリン産出、抗体産出、リンパ球増殖等の抑制により、免疫を抑制すると考えられている。また、滑膜組織や軟骨組織の破壊に関係するコラゲナーゼの産出を抑制する。

[編集] 関連項目

• ロイコボリン
• 抗がん剤
• 免疫抑制剤
• リウマチ学