ベンゾジアゼピンの一覧

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ベンゾジアゼピン
Chemical structure diagram of a benzene ring fused to a diazepine ring. Another benzene ring is attached to the bottom of the diazepine ring via a single line. Attached to the first benzene ring is a side chain labeled R7; to the second, a side chain labeled R2'; and attached to the diazepine ring, two side chains labeled R1 and R2.
ベンゾジアゼピン系の核となる骨格。
「R」の表記部分は、ベンゾジアゼピンの異なる
特性を付与する側鎖の共通部位である。
ベンゾジアゼピン
ベンゾジアゼピンの一覧
en:Benzodiazepine overdose
ベンゾジアゼピン依存症
ベンゾジアゼピン薬物乱用
ベンゾジアゼピン離脱症候群
ベンゾジアゼピンの長期的影響

下記の表に広く処方されるベンゾジアゼピン系薬物の一覧(-けいやくぶつのいちらん、list of benzodiazepines)を示す。そこには半減期や他のベンゾジアゼピンとの等価用量といった基本的な薬理学的な特徴やそれらの商品名と主な用途も記載されている。排出半減期とは、身体によって薬の半分が排出されるのに要する時間の長さである。「最高までの時間」とは、摂取してから血中における薬物が最高濃度となる時間である。ベンゾジアゼピンは、一般的に同じような薬理学的特性を共有している。それは抗不安鎮静催眠筋弛緩健忘抗てんかんの作用である。一定の効力のための力価の多様性が、各々のベンゾジアゼピンの間に存在する。一部のベンゾジアゼピンは活性代謝産物英語版を生成する。人体は摂取された薬物を、親化合物と類似した薬理学的な特性を共有する化合物へと代謝し、活性代謝産物が生成される。またこれは、薬物の薬理学的な作用がどの程度続くのかを計算するのに関連してくる。ジアゼパムクロルジアゼポキシドのような長時間作用型の活性代謝産物を伴う長時間作用型のベンゾジアゼピンは、1日を通して一定の服用レベルが必要とされる用途に、主にベンゾジアゼピンやアルコールの離脱、あるいは不安に対して処方される。短時間作用型のベンゾジアゼピンは、持ち越し効果(二日酔い)が少ないために不眠症のために望ましい。[1][2][3][4][5]

ジアゼパムやクロルジアゼポキシドや、また同様に排出半減期の長いベンゾジアゼピンによって、高齢者は若年者の2倍の長さの半減期となることに注意を要する。多くの医師は、高齢に応じてベンゾジアゼピンの用量を調整しないというミスを犯す。このため、以下のほぼ同等の用量は、長時間作用型のベンゾジアゼピンをよりゆっくりと代謝する患者によっては、短時間作用型のベンゾジアゼピンを使用する際には調整する必要があるかもしれない。またはその逆の場合もである。そのような個人においては、著しく蓄積する傾向にある長時間作用型のベンゾジアゼピンこの変化に最も注意すべきである。たとえば、高齢者におけるロラゼパムのジアゼパム等価用量は、若年者におけるよりも半分までで済む可能性がある。[6][7]各々のベンゾジアゼピンの等価関係は、mg基準では400倍も異なる。この事実の認識は、ベンゾジアゼピンを安全かつ有効に用いるために必要である。[8]

等価用量表[編集]


* この表の参照元 [9]

薬物名 一般的な商品名* 最高までの時間 排出半減期 [活性代謝産物] 医療用途 ほぼ等価の用量
アルプラゾラム ソラナックス、コンスタン、カームダン、メデポリン、Xanax 1-2 9–20時間 抗不安薬 0.5 mg
ブロマゼパム セニラン、レキソタン 1-3 10–20時間 抗不安薬 5–6 mg
ブロチゾラム レンドルミン、グッドミン、ロンフルマン、アムネゾン 0.5-2 4–5時間 睡眠薬 0.25 mg
クロルジアゼポキシド コントール、バランス、コンスーン、Librium 1.5-4 5–30時間 [36–200時間] 抗不安薬 25 mg
クロナゼパム リボトリール、ランドセン 1-4 18–50時間 抗不安薬, 抗てんかん薬 0.5 mg
クロラゼプ酸 メンドン 変化する 36–100時間 抗不安薬, 抗てんかん薬 15 mg
クロチアゼパム リーゼ、イソクリン 1-3 6–18時間 抗不安薬 5–10 mg
クロキサゾラム セパゾン 2-5 (?) 18–50時間 抗不安薬, 抗てんかん薬 1 mg
ジアゼパム セルシン、ホリゾン、ジアパックス、セエルカム、セレナミン、Valium 1-1.5 20–100時間 [36-200] 抗不安薬, 抗てんかん薬, 筋弛緩剤 10 mg
エスタゾラム ユーロジン 1-5 10–24時間 睡眠薬 2 mg
エチゾラム デパス、エチカーム、エチゾラン、デゾラム、ノンネルブ、デムナット、モーズン、パルギン 1-2 6時間 抗不安薬, 睡眠薬 1 mg
ロフラゼプ酸エチル メイラックス、ロンラックス 1.5 50–100時間 抗不安薬 2 mg
フルニトラゼパム ロヒプノール、サイレース、ビビットエース 0.5-3 18–26時間 [36–200時間] 睡眠薬 1 mg
フルラゼパム ダルメート、ベノジール 1-1.5 40–250時間 睡眠薬 15–30 mg
フルトプラゼパム レスタス 0.5-9 60–90時間 睡眠薬, 抗てんかん薬 2–3 mg
ロラゼパム ワイパックス、ユーパン、Ativan 2-4 10–20時間 抗不安薬, 抗てんかん薬 1 mg
ロルメタゼパム ロラメット、エバミール 0.5-2 10–12時間 睡眠薬 1.5 mg
メダゼパム レスミット ? 36–200時間 抗不安薬 10 mg
ミダゾラム ドルミカム 0.5-1 3時間 (1.8–6時間) 睡眠薬, 抗てんかん薬 7.5 mg
ニメタゼパム エリミン 0.5-3 14-30時間 睡眠薬 5 mg
ニトラゼパム ベンザリン、ネルボン 0.5-7 15–38時間 睡眠薬, 抗てんかん薬 10 mg
プラゼパム セダプラン 2-6 36–200時間 抗不安薬 20 mg
クアゼパム ドラール 1-5 39–120時間 睡眠薬 20 mg
トリアゾラム ハルシオン、アスコマーナ、ミンザイン 0.5-2 2時間 睡眠薬 0.25 (.5の経口生体利用効率) mg

非定型ベンゾジアゼピン受容体リガンド[編集]

薬物名 一般的な商品名* 排出半減期 [活性代謝産物] 主な作用 ほぼ等価の用量
クロバザム マイスタン 8–60時間 抗不安薬, 抗てんかん薬 20 mg
フルマゼニル アネキセート 1時間 解毒剤 一般的に 0.2 - 0.6 mgð
エスゾピクロン§ ルネスタ 6時間 睡眠薬 3 mg
ザレプロン§ ソナタ 1時間 睡眠薬 20 mg
ゾルピデム§ マイスリー、Ambien 2.6時間 睡眠薬 20 mg
ゾピクロン§ アモバン、スローハイム、メトローム 4–6時間 睡眠薬 15 mg


* すべての商品名の一覧ではない。さらなる詳細を見るためには、薬の名前をクリックする。


フルマゼニルはイミダベンゾジアゼピン系の誘導体であり[10]、平たく言えばベンゾジアゼピン系過剰摂取の影響を反転させる解毒剤で集中治療室(ICU)にて静脈投与され、またマイスリーやルネスタのような「Z薬」と称される非ベンゾジアゼピン系の過剰摂取にも同様に用いられる[11]過剰摂取治療において、フルマゼニルはベンゾジアゼピンに耐性を生じている患者には禁忌である。またそれは長期的にベンゾジアゼピンを使用しているものには禁忌であるということである。[11]。この場合、利益よりも重篤な発作のリスクのほうがはるかに上回る[12][10]。フルマゼニルは、フルマゼニルによる競合阻害によって、ベンゾジアゼピンと非ベンゾジアゼピンをGABAA受容体への結合から阻害することで、ベンゾジアゼピンに耐性のない患者を、害の可能性から予防することで作用する。フルマゼニルによる潜在的な発作の影響よりもはるかに安全になるように、患者の酸素濃度、呼吸、心拍数と血圧に注目する臨床観察が用いられる。肺、呼吸器、心血管系の異常な速度から生じるすべての問題を介する対症療法は、一般的にベンゾジアゼピン単独の過剰摂取において必要とされる唯一の治療法である。[13]多くの場合、ベンゾジアゼピンが消化管から吸収されるのを防止するために活性炭や活性ターボンが用いられる。胃洗浄はもはや一般的に使用されず、一部の中毒学者が推奨していない。[14]

関連項目[編集]

脚注[編集]

  1. ^ Golombok S, Lader M (August 1984). “The psychopharmacological effects of premazepam, diazepam and placebo in healthy human subjects”. Br J Clin Pharmacol 18 (2): 127–33. PMC 1463527. PMID 6148956. http://www.pubmedcentral.nih.gov/articlerender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1463527. 
  2. ^ de Visser SJ, van der Post JP, de Waal PP, Cornet F, Cohen AF, van Gerven JM (January 2003). “Biomarkers for the effects of benzodiazepines in healthy volunteers” (PDF). Br J Clin Pharmacol 55 (1): 39–50. doi:10.1046/j.1365-2125.2002.t01-10-01714.x. PMC 1884188. PMID 12534639. http://www3.interscience.wiley.com/cgi-bin/fulltext/118882375/PDFSTART?CRETRY=1&SRETRY=0. 
  3. ^ Benzodiazepine Names”. non-benzodiazepines.org.uk. 2009年4月5日閲覧。
  4. ^ C. Heather Ashton (2007年3月). “Benzodiazepine Equivalence Table”. benzo.org.uk. 2009年4月5日閲覧。
  5. ^ Bob, Dr (1995年7月). “Benzodiazepine Equivalence Charts”. dr-bob.org. 2009年4月5日閲覧。
  6. ^ Salzman, Carl (15 May 2004). Clinical geriatric psychopharmacology (4th ed.). USA: Lippincott Williams & Wilkins. pp. 450–453. ISBN 978-0-7817-4380-8. http://books.google.com/?id=RXvpjJ1Un2gC&pg=PA450. 
  7. ^ Delcò F, Tchambaz L, Schlienger R, Drewe J, Krähenbühl S (2005). “Dose adjustment in patients with liver disease”. Drug Saf 28 (6): 529–45. doi:10.2165/00002018-200528060-00005. PMID 15924505. 
  8. ^ Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. (Aug 2008). “Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics.”. Acta Neurol Scand 118 (2): 69–86. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. PMID 18384456. 
  9. ^ Ashton, Dr. Heather. “Benzodiazepine Equivalency Table”. 2013年9月26日閲覧。
  10. ^ a b (pdf) ROMAZICON£ (flumazenil) INJECTION. Genetech. (2012-11). http://www.gene.com/download/pdf/romazicon_prescribing.pdf. 
  11. ^ a b FLUMAZENIL injection, solution [APP Pharmaceuticals, LLC]”. Daily Med (2012年8月23日). 2014年3月15日閲覧。
  12. ^ Gary R. Fleisher; Stephen Ludwig; Benjamin K. Silverman (2012-11). Synopsis of pediatric emergency medicine. Lippincott Williams & Wilkins. p. 409. ISBN 978-0-7817-3274-1. 
  13. ^ http://www.inchem.org/documents/pims/pharm/pim181.htm#DivisionTitle:8.1.1.1 Toxicological analyses. Retrieved 3/21/2013.)
  14. ^ Vale JA, Kulig K (2004). “Position paper: gastric lavage”. Journal of Toxicology. Clinical Toxicology 42 (7): 933–43. doi:10.1081/CLT-200045006. PMID 15641639. 

さらに読む[編集]