トリアゾラム

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トリアゾラム
IUPAC命名法による物質名
8-chloro-6-(2-chlorophenyl)-1-methyl-4H- [1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine
識別
CAS登録番号	28911-01-5
ATCコード	N05CD05
PubChem	5556
DrugBank	APRD00313
化学的データ
化学式	C17H12N4Cl2
分子量	343.2
薬物動態的データ
生物学的利用能	44% (経口) 53% (舌下)
代謝	肝臓
半減期	1.5-5.5時間
排泄	尿中82% 糞便中8%
治療上の注意事項
胎児危険度分類	カテゴリーX（米国）
法的規制	第3種向精神薬
投与方法	経口投与

トリアゾラム (Triazolam) は第3種向精神薬であり、商品名ハルシオン (Halcion®) としてファイザー（開発は米国アップジョン社。その後、合併・買収を経て2003年より）から発売されている超短期作用型ベンゾジアゼピン系睡眠薬である。

商品名の「ハルシオン」はギリシャ神話に登場する風波を静めるという伝説の鳥、Halcyonに由来する。

目次 1 作用機序 2 副作用 3 用量・用法 4 ドラッグとしてのトリアゾラム 5 種類 6 商品名 7 外部リンク

[編集] 作用機序

最高血中濃度到達時間は約1時間、半減期は約2.9時間、作用時間は約2時間である、超短期作用型の睡眠薬である。ベンゾジアゼピン系薬物の一般的機序は、GABA受容体のサブタイプのω1受容体に作用することで、Clチャネルを開口させることでClの透過性を亢進させ、過分極を発生させることで、活動電位の発生を抑制することにより、催眠作用を発現する。

肝臓のCYP3A4という酵素で代謝されるため、この酵素を阻害する薬物やアルコールとの併用で、薬物の作用が高まる可能性があるので注意する必要がある。

[編集] 副作用

この薬の服用により、めまい・ふらつきが起きる事が有るので、原則として就寝直前に服用するよう処方される。服用後の活動は、事故の原因となるので避ける必要がある。 また、極稀であるが、夢遊病（意識のないまま、車を運転する、食事を取る、活動するなど）のような症状を起こすこともあるとされている。

副作用として最も多いものに、一過性前向性健忘、抗コリン作用、持ち越しがあるとされている。 また、大量服用により、呼吸抑制を起こすことがある。

[編集] 用量・用法

通常成人1日 0.125mg〜0.25mg を就寝前に経口投与する。また高度な不眠症の場合 0.5mg を投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。 緑内障の者や気管支喘息などで呼吸機能が低下している者は投与してはならない。また、他の中枢神経抑制作用のある薬やアルコール、バルビツール酸誘導体などの強い影響下にある者への投与は禁止されている。 不眠症の他、麻酔前や手術前にも使用される。

臨床では、高度の不眠症の高齢者では1回服用量 0.25 mg までという制限があり、高度な健常人の不眠症では1回服用量 0.5 mg までという制限がある。 トリアゾラムの発売当初、アメリカでは 1 mg 錠も存在したが、様々な問題があり姿を消した。この制限量を越えて長期連用すると、精神依存を起こすことに加え、耐性が生じやすくなるので、注意しなければならない。

[編集] ドラッグとしてのトリアゾラム

娯楽目的で服用する者もいるが、麻薬や他の一部の向精神薬のような多幸感は特に発現せず、サイケデリックな夢を見るわけでもなく、酒に酔ったような酩酊感を味わえるだけである。また、レイプドラッグとしても問題となった。これはこの薬の副作用である健忘（薬を服用した直前の出来事を覚えていない）を利用したものである。

[編集] 種類

• 錠剤:0.125mg, 0.25mg

錠剤はSP包装に入っており、0.125 mg の規格と 0.25 mg の規格がある。 0.125 mg の錠剤は薄紫（0.25mgより薄い青色のため薄紫）であり、0.25 mg の錠剤は青色である。

[編集] 商品名

トリアゾラムは先発品としてのハルシオンのほか、後発医薬品も出ている。

• ハルシオン（先発医薬品・ファイザー）
• ミンザイン（日医工）
• ハルラック（富士薬品）
• パルレオン（大洋薬品）
• アサシオン（長生堂製薬）
• カムリトン（寿製薬）

その他後発医薬品に何種類かある。

[編集] 外部リンク

• おくすり110番