ストレプトマイシン

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ストレプトマイシン
IUPAC命名法による物質名
5-(2,4-diguanidino-
3,5,6-trihydroxy-cyclohexoxy)- 4-[4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)
-3-methylamino-tetrahydropyran-2-yl] oxy-3-hydroxy-2-methyl
-tetrahydrofuran-3-carbaldehyde
臨床データ
胎児危険度分類 DM[1]
法的規制 POM (UK) -only (US)
投与方法 筋肉注射、静脈注射
薬物動態的データ
生物学的利用能 84% 〜 88% (est.)[2]
半減期 5 〜 6 時間
排泄 腎臓
識別
CAS登録番号 57-92-1
ATCコード A07AA04 J01GA01
PubChem CID 19649
DrugBank DB01082
ChemSpider 18508
KEGG D08531
化学的データ
化学式 C21H39N7O12 
分子量 581.574 g/mol
物理的データ
融点 12 °C (54 °F)

ストレプトマイシン (streptomycin) は抗生物質のひとつである。化学式はC21H39O12N7である。最初に発見されたアミノグリコシド類であり、結核の治療に用いられた最初の抗生物質である。略して「ストマイ」ともいう[3][4]放線菌の一種Streptomyces griseusに由来する。ストレプトマイシンはタンパク質合成を阻害することによりバクテリアの成長や代謝を停止させる。具体的には、バクテリアのリボソーム上の23S rRNAに結合し、代謝を担うあらゆるタンパク質の合成、つまりリボソーム上でのポリペプチド鎖の合成の開始を阻害する。

真正細菌(バクテリア)型リボソームのみに選択的で、真核生物および古細菌型リボソームは阻害を受けない。人も真核生物に属すため損傷は少なく、バクテリアのみに効果を与えることができる。ただし、ミトコンドリアのリボソームが阻害を受けるため投与量によっては副作用が出る。なお、ストレプトマイシンは消化管からの吸収がよくないため経口では投与できず、筋肉注射を行わなければならない。

現在では、硫酸塩および誘導体のジヒドロストレプトマイシン農薬の一種である殺菌剤として発売されている。

歴史[編集]

1943年10月19日、ラトガース大学セルマン・ワクスマンの研究室の卒業研究生、アルバート・シャッツ (Albert Schatz) によって最初に単離された[5]。ワクスマンらはアクチノマイシンクラバシン (clavacin)、ストレプトスリシン (streptothricin)、ストレプトマイシン、ネオマイシンフラジシン (fradicin)、カンジシジン (candicidin)、カンジジン (candidin) など数々の抗生物質を発見している。これらのうちストレプトマイシンとネオマイシンの2つは、多くの伝染病の治療に広く適用されている。ワクスマンは抗生物質の英語 antibiotics の考案者としても知られる。

ストレプトマイシン発見者としての詳細と名声がシャッツによって主張され、これは訴訟にまで発展した。シャッツはストレプトマイシンの発見者ではあるが、ワクスマンの指導のもとストレプトマイシンの研究を行うよう命じられていた卒業研究生にすぎず、ワクスマンの研究室の技術、装置、設備を使っていたことが論争の原因である。シャッツを1952年のノーベル賞受賞者に含めるべきという主張もあった。しかし委員会は、受賞理由はストレプトマイシン発見の功績だけでなく、発見につながった方法論や技術、および他の多くの抗生物質の発見を含めたものであるとして、この主張を退けた。

この訴訟は、ワクスマンとシャッツがストレプトマイシンの共同発見者であるとみなすという公式判定が下り、和解により終息した[6][7][8]。シャッツは1994年、74歳のときにラトガース賞を受けた。

適応[編集]

結核。他の抗結核薬と併用される。

副作用[編集]

他のアミノグリコシド系抗生物質と同様に第VIII脳神経腎臓に対する毒性を持つので、副作用として難聴、腎障害等が現れる。したがって投与に際しては聴覚機能、腎機能検査の併用が必要であり、副作用の兆候が現れたら投与を中止すべきである。

かつては、ストレプトマイシンによる難聴は「ストマイ難聴」と呼ばれた。

脚注[編集]

  1. ^ Drug Safety Site (2006年). “Taking Streptomycin during pregnancy and breastfeeding”. 2010年11月15日閲覧。
  2. ^ Zhu M, Burman WJ, Jaresko GS, Berning SE, Jelliffe RW, Peloquin CA. (September 2001). “Population pharmacokinetics of intravenous and intramuscular streptomycin in patients with tuberculosis”. Pharmacotherapy 21 (9): 1037–1045. doi:10.1592/phco.21.13.1037.34625. PMID 11560193. http://www.medscape.com/viewarticle/409778 2010年5月25日閲覧。. 
  3. ^ 広辞苑』第6版
  4. ^ Meiji Seika ファルマ株式会社. “製品情報詳細:銅ストマイ水和剤”. 2013年6月15日閲覧。
  5. ^ Comroe, J. H., Jr. (1978). “Pay dirt: the story of streptomycin. Part I: from Waksman to Waksman”. Am. Rev. Respir. Dis. 117 (4): 773–781. PMID 417651. 
  6. ^ Kingston, W. (2004). “Streptomycin, Schatz v. Waksman, and the Balance of Credit for Discovery”. J. Hist. Med. Allied Sci. 59 (3): 441-46. doi:10.1093/jhmas/jrh091. 
  7. ^ Lawrence, P. A. (2002). “Rank injustice”. Nature 415 (6874): 835-836. doi:10.1038/415835a. PMID 11859339. 
  8. ^ Mistiaen, V. (2002年11月2日). “Time, and the great healer” (英語). The Guardian. 2010年11月15日閲覧。