カフェイン
| カフェイン | |
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1,3,7-トリメチルキサンチン |
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| 識別情報 | |
| CAS登録番号 | 58-08-2 |
| KEGG | D00528 |
| 特性 | |
| 化学式 | C8H10N4O2 |
| モル質量 | 194.19 |
| 外観 | 白色結晶 |
| 密度 | 1.23, 固体 |
| 融点 |
238 |
| 出典 | |
| ICSC | |
| 特記なき場合、データは常温（25 °C）・常圧（100 kPa）におけるものである。 | |
カフェイン（英: caffeine、英語発音: /kæˈfiːn/ キャフィーン）は、アルカロイドの一種。プリン環を持つプリンアルカロイドの一種で、コーヒー類に含まれることからこの名がある[1]。また、安息香酸ナトリウムカフェイン剤などは強心・興奮作用を期待して使われる。IUPAC名は 1,3,7-トリメチルキサンチン。さらに、抗がん剤が破壊したがん細胞のDNAの修復を阻害する作用があるとされる（抗がん剤などの効果を高める）。
コーヒー、コーラ、緑茶、紅茶、ウーロン茶、ココア、チョコレート、栄養ドリンクなどに含まれる。また、一部の医薬品にも含まれる。なお、茶に含まれるカフェインはタンニンと結びつくためにその効果が抑制されることから、コーヒーのような興奮作用は弱く緩やかに作用する。 結晶は一水和物 (C8H10N4O2・H2O) もしくは無水物（無水カフェイン、C8H10N4O2）として得られる。白色の針状または六角柱状結晶で匂いはなく、味は苦い。昇華性がある。
1819年（一説には1820年）にドイツのフリードリヒ・ルンゲによってコーヒーから世界で初めて単離された。分析化学者であったルンゲに、コーヒーの薬理活性成分の分離を勧めたのはゲーテであったと伝えられている。[2]
目次 |
[編集] おもな作用
主な作用は覚醒作用、脳細動脈収縮作用、利尿作用。医薬品にも使われ、眠気、倦怠感に効果があるが、副作用として不眠、めまいがあらわれることもある。カフェインを習慣的に摂取する人が半日から1日カフェインを摂取しなかった時に現れる症状として最も顕著であるものは頭痛であり、その他、不安、疲労感、集中力の欠如、抑うつが現れることがある[3]。
カフェインはアデノシン受容体に拮抗することによって、覚醒作用を示す。また、メチルキサンチン誘導体に共通の活性として、ホスホジエステラーゼの非選択的な阻害作用があり、細胞内cAMP濃度の上昇を引き起こす。これにより、心筋収縮力の増大、気管支平滑筋の弛緩、脳細動脈の収縮のような交感神経興奮様作用を示す。これらの作用の結果、腎血管拡張により糸球体濾過量(GFR)が増大し、さらに尿細管での水分の再吸収の抑制により利尿作用を現わす。また膀胱括約筋に取り付いてその作用を抑制しているアデノシンの働きをカフェインが妨害するために頻尿になるという説もある。さらに、cAMPの濃度の増大は胃酸を産生する細胞では、プロトンポンプを活性化し、胃酸分泌を亢進する。また、わずかではあるが骨格筋収縮力を増大させる作用もあり、2004年まではドーピングに対する禁止薬物リストにも含まれていた。
若干の依存性も持つが、1日に1～2杯飲む程度であれば健康への影響は少ない。なおカフェインの半数致死量（LD50） は約 200 mg/kg で、一般的な成人の場合、10–12 g 以上が危険といわれる（詳しくはカフェイン中毒を参照）。医療分野において薬事法では1回（1錠・1包等）あたりに500mg以上のカフェインを含むものを劇薬に指定している。カフェインは体内で代謝され、主に尿酸となって尿と共に排泄される。
[編集] 医薬品として
主に無水カフェインとして、一般消費者向けの総合感冒薬に用いられることが多い。これは、カフェインの作用である鎮痛補助目的が主で、配合された塩酸ジフェンヒドラミンやマレイン酸クロルフェニラミンなど催眠性の強い抗ヒスタミン剤の副作用を緩和する目的ではない（実際のところ、催眠性成分の緩和には至らない）。しかし、逆に風邪を引いているときにぐっすり眠れるようにと、意図的にカフェインを配合していない感冒薬もあるように、消費者の心理的作用を利用したものもある。また、安息香酸ナトリウムカフェイン（アンナカ）はカフェインに安息香酸ナトリウムを加えて水に溶けやすくしたものである。
- 臨床的に偏頭痛等に用いられる場合がある。（治療薬マニュアル2010 P.385参照のこと）
- 金沢大医学部整形外科では、独自に開発したカフェイン併用療法を、抗がん剤治療の術前に用いて、骨肉腫や軟部腫瘍（しゅよう）の治療に効果を上げ、厚生労働省から高度先進医療として承認された。
[編集] 食品に含まれるカフェイン
緑茶235ml: 30-50mg
紅茶235ml: 47mg
コーヒー (インスタント)235ml: 62mg
コーヒー (豆から抽出したもの)235ml: 95mg
コカ・コーラ350ml: 35mg
コーヒー味アイスクリーム (ハーゲンダッツ、1/2カップ): 30mg
水出しにした場合、抽出時間にもよるが、これよりずっと少なくなる。
出典: [1]
[編集] 副作用
多くの人がコーヒーや緑茶などからカフェインを日常的に摂取しているが、過剰な摂取は健康に害をおよぼすことが知られている。カフェインは法的に禁止・制限された薬物ではないが、脳神経系に作用するものである。そのため、限度を超えた摂取や投薬中･妊娠中のカフェインの摂取に関しては医者の指示を仰いだ方がよい。
不眠症がある場合には、カフェイン摂取は制限するか控えることが望ましい。
カフェインは一時的に頭痛を止める働きがある一方で、常用するとかえって頭痛が起こりやすくなる。カフェインの常用で血圧が4〜13mmHgほど上昇する可能性も報告されている [2]。カフェインはエストロゲンの分泌を亢進させる働きがあるため、乳腺症などのエストロゲンによる症状がある場合、カフェインの摂取を控えることで症状が改善する場合がある。また、カフェインは一部の薬とも相性が悪く、薬物代謝酵素の一種であるCYP1A2を阻害する薬剤（シメチジン、フルボキサミン、オランザピンなど）との併用では中枢神経作用が強く出現することがあり、モノアミン酸化酵素阻害薬との併用では頻脈・血圧上昇が見られやすい。これは、カフェインがCYP1A2を阻害するとともに、カフェインの代謝はCYP1A2及びモノアミン酸化酵素により行われることに起因する。コーヒーや紅茶と一緒に薬を飲んでいけないと言われている理由は主にここにある。
カフェインの体内での半減期は約4.9時間であり[4]、カフェインを常用している人が摂取をやめた場合に起こる副作用は48時間後がピークとなり、たいてい3から5日でおさまるとされている。
[編集] 代替品
カフェインの副作用を考慮して、嗜好品の中には、カフェインの含有量を通常のものより抑えた代替品が存在する。これらはカフェインレスとして知られ、コーヒー、コーラ、茶類などのうち、カフェインの含有量の少ないもしくは含まないものとしては、ノンカフェインコーヒー（デカフェ）、ノンカフェイン紅茶、ノンカフェインコーラ、また杜仲茶や麦茶などがある。
[編集] デカフェ
西欧人にはアルコール耐性が高い人が多く、酒を飲んでも表情に出ず酔いつぶれにくいということがあるが、反面、カフェインへの耐性が無い、または低い人が多く、このような人はしばしばコーヒー酔いを起こす。デカフェ（カフェイン除去済みのコーヒー）の需要が多い。アジア系でカフェイン耐性が無い人は比較的少ないといわれている。
[編集] 参考文献
- ^ “Caffeine” (英語). Dictionary.com (2010年). 2010年7月10日閲覧。
- ^ Weinberg, BA; BK Bealer (2001). The World of Caffeine. Routledge. ISBN 0-415-92722-6.
- ^ American Heart Association
- ^ “Drug Interaction: Caffeine Oral and Fluvoxamine Oral”. Medscape Multi-Drug Interaction Checker. 20120105閲覧。
[編集] 関連項目
[編集] 外部リンク
- カフェイン論
- カフェインを多く含む食品
- カフェインの摂取と生殖・発生障害についての文献調査
- 大学病院医療情報ネットワーク
- Washington大学(英語)
- Johns Hopkins大学(英語)
- National Library of medicine(英語)
